TAPELOD*40CPR 25MG RP

AVVERTENZE
Tolleranza e disturbo da uso di oppioidi (abuso e dipendenza): dopo somministrazioni ripetute di oppioidi si possono manifestare tolleranza,dipendenza fisica, dipendenza psicologica e disturbo da uso di oppioidi (OUD). L'abuso o l'uso improprio intenzionale di oppioidi puo' portare a sovradosaggio e/o morte. Il rischio di sviluppare OUD e' maggiore nei pazienti con una storia personale o familiare (genitori o fratelli/sorelle) di disturbi da uso di sostanze (incluso il disturbo da usodi alcol), in consumatori di tabacco o in pazienti con una storia personale di disturbi mentali (per esempio depressione maggiore, ansia edisturbi della personalita'). I pazienti dovranno essere monitorati per individuare i segni di comportamenti di ricerca di sostanza d'abuso(per es. richieste troppo ravvicinate di nuove prescrizioni). Cio' include la valutazione di oppioidi e psicofarmaci concomitanti (come le benzodiazepine). Per i pazienti con segni e sintomi di OUD, deve esserepreso in considerazione un consulto con un esperto di problemi di assuefazione. Rischi derivanti dall'uso concomitante di farmaci ad azionesedativa come benzodiazepine e sostanze correlate: l'uso concomitantedi Tapelod e farmaci ad azione sedativa come le benzodiazepine, o sostanze correlate, puo' causare sedazione, depressione respiratoria, coma e morte. A causa di questi rischi, la prescrizione concomitante di questi farmaci ad azione sedativa deve essere riservata ai pazienti peri quali non sono possibili alternative terapeutiche. Se si decide diprescrivere Tapelod insieme a farmaci sedativi si deve prendere in considerazione la riduzione di dosaggio di uno o di entrambi i farmaci ela durata della terapia concomitante deve essere la piu' breve possibile. I pazienti devono essere strettamente monitorati per la comparsa di segni e sintomi di depressione respiratoria e sedazione. Pertanto siraccomanda fortemente di informare i pazienti e chi li assiste che devono prestare attenzione a questi sintomi (vedere paragrafo 4.5). Depressione respiratoria: a dosi elevate o nei pazienti sensibili agli agonisti del recettore mu -oppioide Tapelod puo' indurre depressione respiratoria dose correlata; per questo motivo, nei pazienti con disturbidella funzione respiratoria, occorre usare cautela nel somministrare Tapelod. E' necessario prendere in considerazione degli analgesici alternativi, non agonisti dei recettori mu, e, in tali pazienti, Tapelod va impiegato solo sotto attenta supervisione medica e alla piu' bassa dose efficace. In caso si manifesti depressione respiratoria, questa vatrattata come una qualsiasi depressione respiratoria indotta da agonisti dei recettori mc- oppioidi (vedere paragrafo 4.9). Lesioni craniche e pressione intracranica aumentata: Tapelod non va usato nei pazienti che possono essere particolarmente suscettibili agli effetti intracranici dell'accumulo del biossido di carbonio, come ad esempio coloro iquali presentano evidenze di aumento della pressione intracranica, alterazioni dello stato di coscienza o coma. Gli analgesici con attivita' di agonisti sui recettori mc-oppioidi possono mascherare il decorsoclinico dei pazienti con lesioni craniche. Occorre avere cautela nell'impiegare Tapelod in pazienti con lesioni craniche o tumore encefalico. Convulsioni: nei pazienti soggetti a convulsioni, tapentadolo compresse a rilascio prolungato non e' stato sottoposto a una valutazione sistematica, e tali soggetti sono stati esclusi dalle sperimentazioni cliniche. Tuttavia, come nel caso di altri analgesici dotati di attivita' agonista sul recettore mc-oppioidi, Tapelod non e' raccomandato perpazienti con anamnesi di convulsioni o a rischio di convulsioni. Inoltre, tapentadolo puo' aumentare il rischio di convulsioni nei pazientiin terapia con farmaci che abbassano la soglia convulsivogena (vedereparagrafo 4.5). Compromissione renale: Tapentadolo compresse a rilascio prolungato non e' stato studiato nel corso di sperimentazioni controllate di efficacia in pazienti con grave compromissione renale, pertanto l'uso in questa popolazione non e' raccomandato (vedere paragrafo 4.2 e 5.2). Compromissione epatica: soggetti con lieve o moderata compromissione epatica, presentano un aumento della concentrazione ematicadi 2 volte e di 4,5 volte rispettivamente, comparati a soggetti con funzione epatica normale. Tapelod va usato con attenzione nei pazienti con compromissione epatica moderata (vedere paragrafi 4.2 e 5.2), specialmente all'inizio del trattamento. Tapentadolo compresse a rilascio prolungato non e' stato studiato nei pazienti con grave compromissioneepatica percio' in questa popolazione se ne sconsiglia l'utilizzo (vedere paragrafi 4.2 e 5.2). Uso nelle malattie pancreatiche/del tratto biliare: i farmaci con attivita' di agonista sui recettori mc-oppiaceipossono indurre spasmo dello sfintere di Oddi. Tapelod deve essere utilizzato con cautela in pazienti con disturbi del tratto biliare, pancreatite acuta inclusa. Disturbi della respirazione correlati al sonno:gli oppioidi possono causare disturbi della respirazione correlati alsonno, tra cui apnea centrale nel sonno (Central Sleep Apnea, CSA) e ipossiemia correlata al sonno. L'uso di oppioidi aumenta il rischio diCSA in modo dose-dipendente. Nei pazienti che presentano CSA, prenderein considerazione la riduzione del dosaggio totale di oppioidi. Oppioidi con azione mista agonista/antagonista: occorre cautela nell'utilizzare Tapelod con farmaci agonisti/antagonisti dei recettori mc-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori mc-oppioidi (come buprenorfina). In pazienti trattati con buprenorfina peril trattamento della dipendenza da oppioidi, occorre prendere in considerazione trattamenti alternativi (come la sospensione temporanea della buprenorfina), nel caso in cui la somministrazione di mc-agonisti completi (come tapentadolo) sia necessaria in condizioni di dolore acuto. Con l'uso concomitante di buprenorfina, e' stata segnalata una richiesta di dosaggi piu' alti del farmaco agonista completo dei recettorimc-oppioidi e pertanto, in questa situazione, e' necessario uno stretto monitoraggio degli eventi avversi come la depressione respiratoria.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Analgesici; oppioidi; altri oppioidi.
CONSERVAZIONE
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; situazioni in cui sono controindicate molecole con attivita' agonista sui recettori mc-oppioidi, come pazienticon significativa depressione respiratoria (in condizioni di non monitoraggio o in assenza di apparecchiature per la rianimazione), e in pazienti con asma bronchiale o ipercapnia acuta o grave. In pazienti incui e' presente o si sospetti l'ileo paralitico; nei pazienti con intossicazione acuta da alcol, ipnotici, sostanze analgesiche ad azione centrale o sostanze attive psicotrope (vedere paragrafo 4.5).
DENOMINAZIONE
TAPELOD COMPRESSE A RILASCIO PROLUNGATO
ECCIPIENTI
Nucleo della compressa: cellulosa microcristallina (E460), ipromellosa(E464), silice colloidale anidra (E551), magnesio stearato. Rivestimento della compressa: ipromellosa (E464), glicerolo (E422), talco (E553b), cellulosa microcristallina (E460), titanio diossido (E 171); ossido di ferro rosso (E172) (solo per i dosaggi da 25, 100, 150, 200 e 250mg); ossido di ferro giallo (E172) (solo per i dosaggi da 25, 100 e 200 mg); ossido di ferro nero (E172) (solo per i dosaggi da 25, 100, 150, 200 e 250 mg).
EFFETTI INDESIDERATI
Le reazioni avverse al farmaco riferite dai pazienti nel corso degli studi clinici controllati con placebo, condotti con tapentadolo compresse a rilascio prolungato sono state in prevalenza di entita' lieve o moderata. Gli effetti indesiderati piu' frequenti hanno riguardato il tratto gastrointestinale e il sistema nervoso centrale (nausea, vertigini, stipsi, cefalea e sonnolenza). Di seguito vengono riportate le reazioni avverse al farmaco identificate nel corso di studi clinici condotti con tapentadolo compresse a rilascio prolungato o segnalate nell'esperienze post-marketing ed elencate per classe e frequenza. La frequenza e' definita come molto comune (>=1/10); comune (>=1/100 e <1/10);non comune (>=1/1000 e<1/100); raro (>=1/10,000 e <1/1000); molto raro(<1/10000), non nota (la frequenza non puo' essere definita sulla base dei dati disponibili). Disturbi del sistema immunitario. Non comune:ipersensibilita' al farmaco*. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Comune: appetito ridotto; non comune: riduzione di peso. Disturbi psichiatrici. Comune: ansia, umore depresso, disordini del sonno, irritabilita', irrequietezza; non comune: disorientamento, stato confusionale, agitazione, disturbi della percezione, sogni anomali, euforia;raro: farmaco dipendenza, pensieri anomali; frequenza non nota: delirio **. Patologie del sistema nervoso. Molto comune: capogiri, sonnolenza, cefalea; comune: disturbi dell'attenzione, tremori, contrazioni muscolari involontarie; non comune: depressione del livello di coscienza,compromissione della memoria, deterioramento mentale, sincope, sedazione, disordine dell'equilibrio, disartria, ipoestesia, parestesia; raro: convulsioni, presincope, anomalie della coordinazione. Patologie dell'occhio. Non comune: disturbi visivi. Patologie cardiache. Non comune: aumento della frequenza cardiaca, diminuzione della frequenza cardiaca, palpitazioni. Patologie vascolari. Comune: vampate di calore; noncomune: riduzione della pressione arteriosa. Patologie respiratorie,toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea; raro: depressione respiratoria. Patologie gastrointestinali. Molto comune: nausea, stipsi; comune: vomito, diarrea, dispepsia; non comune: fastidio a livello addominale; raro: compromissione dello svuotamento gastrico. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Comune: prurito, iperidrosi, eruzionecutanea; non comune: orticaria. Patologie renali e urinarie. Non comune: difficolta' della minzione, pollachiuria. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzioni sessuali. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede amministrazione. Comune: astenia, affaticamento, sensazione di variazione della temperatura corporea, secchezza delle mucose, edema; non comune: sindrome da astinenza, sensazione di malessere, irritabilita'; raro: sensazione di ubriachezza, sensazione di rilassamento. * Post- marketing: sono stati riportati rari eventi di angioedema, anafilassi e shock anafilattico. ** Sono stati osservati casi post-marketing di delirio in pazienti con ulteriori fattori di rischio come il cancro e l'eta' avanzata. Studi clinici condotti con tapentadolo compresse a rilascio prolungato della durata fino a 1 anno hanno dimostrato un basso rischio di sviluppo di sintomi da astinenza in seguito a interruzioni improvvise, e generalmenteclassificati di lieve entita'. In ogni caso i medici devono prestareattenzione all'insorgenza di eventuali sintomi da astinenza (vedere paragrafo 4.2) e conseguentemente trattare i pazienti in caso tali sintomi dovessero palesarsi. Il rischio di idee suicide e di tentato suicidio e' noto essere piu' elevato in pazienti con dolore cronico. Inoltre, sostanze con una pronunciata influenza sul sistema monoaminergico sono state associate ad un aumentato rischio di suicidio in pazienti sofferenti di depressione, specialmente all'inizio del trattamento. I dati derivati dagli studi clinici e dai rapporti di post-marketing, non rilevano un aumento del rischio. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari e' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: i dati sull'utilizzo nelle donne in gravidanza sono moltolimitati. Studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effettiteratogeni; tuttavia, sviluppo ritardato ed embriotossicita' sono stati osservati a dosi farmacologicamente eccessive (effetti sull'attivita' mc- oppioide a livello del SNC collegati a dosaggi superiori al range terapeutico). Effetti sullo sviluppo post-natale sono stati riportati a dosi senza effetto avverso osservabile (NOAEL) per le madri (vedere paragrafo 5.3). In gravidanza, Tapelod va usato solo nel caso in cui il potenziale beneficio giustifichi il possibile rischio per il feto. L'uso materno a lungo termine degli oppioidi durante la gravidanza coespone il feto. Il neonato potrebbe manifestare conseguente sindromeda astinenza neonatale (SAN). La sindrome neonatale da astinenza da oppioidi puo' essere fatale se non riconosciuta e trattata. Dovrebbe essere prontamente disponibile un antidoto per il neonato. Travaglio e parto: negli esseri umani non si conosce l'effetto del tapentadolo sul travaglio e sul parto. L'uso di Tapelod non e' raccomandato immediatamente prima o durante il parto. A causa dell'attivita' di mc-agonista ditapentadolo, i neonati le cui madri hanno assunto tapentadolo vanno monitorati per la depressione respiratoria. Allattamento: non vi sono informazioni circa l'escrezione del tapentadolo nel latte materno umano. Da uno studio eseguito su cuccioli di ratto allattati da madri allequali era stato somministrato tapentadolo si e' concluso che quest'ultimo e' escreto nel latte (vedere paragrafo 5.3). Per tale ragione, none' possibile escludere dei rischi anche per il lattante. Tapelod nondeve essere usato durante il periodo di allattamento al seno. Fertilita': non sono disponibili dati sull'essere umano degli effetti di Tapelod sulla fertilita'. In uno studio sulla fertilita' e sviluppo embrionale precoce, non sono stati osservati effetti sui parametri riproduttivi sui ratti maschi e femmine (vedere paragrafo 5.3).
INDICAZIONI
Tapelod e' indicato per il trattamento, negli adulti, del dolore cronico severo che puo' essere trattato in modo adeguato solo con analgesici oppioidi.
INTERAZIONI
Medicinali ad azione centrale/sostanze ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale (SNC), compresi l'alcol e i farmaci narcotici con azione depressiva sul SNC: l'uso concomitante di Tapelod e farmaci ad azione sedativa come le benzodiazepine o altri farmaci ad azione depressiva sul SNC e sull'apparato respiratorio (altri oppioidi, farmaci antitussivi o trattamenti sostitutivi, barbiturici, antipsicotici, H1-antistaminici, alcol) aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell'effetto depressivo additivo sul SNC.Pertanto, ove si contempli una terapia combinata di Tapelod con una sostanza ad azione depressiva sul SNC o sull'apparato respiratorio, occorre prendere in considerazione la riduzione della dose di uno o di entrambi i farmaci e la durata del trattamento concomitante deve esserelimitata (vedere paragrafo 4.4). L'uso concomitante di oppioidi e gabapentinoidi (gabapentin e pregabalin) aumenta il rischio di sovradosaggio da oppioidi, depressione respiratoria e morte. Oppioidi con azionemista agonista/antagonista Occorre cautela nell'associare: Tapelod confarmaci ad azione mista agonisti/antagonisti dei recettori mc-oppioidi (come pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali dei recettori mc-oppioidi (come buprenorfina) (vedere paragrafo 4.4.). Tapelod puo' indurre convulsioni ed aumentare il potenziale convulsivogeno degli inibitori del re- uptake della serotonina (SSRIs), degli inibitori del re-uptake della serotonina-noradrenalina (SNRIs), degli antidepressivi triciclici, degli antipsicotici e di altri farmaci che abbassano la sogliaconvulsivogena. Sono stati riportati casi di sindrome serotoninergicain connessione temporale all'utilizzo di tapentadolo in combinazionecon farmaci serotoninergici come gli inibitori del re-uptake della serotonina (SSRIs), inibitori del re-uptake della serotonina-noradrenalina (SNRIs) e antidepressivi triciclici. La sindrome serotoninergica e'probabile quando si osserva una delle condizioni seguenti: clono spontaneo; clono inducibile o oculare con agitazione o diaforesi; tremori eiperriflessia; ipertonia e temperatura corporea >38 gradi C. e clonooculare inducibile. La sospensione del farmaco serotoninergico porta,in genere, ad un rapido miglioramento della sintomatologia. Il trattamento dipende dalla natura e dalla gravita' dei sintomi. La principalevia di metabolizzazione di tapentadolo e' la coniugazione con acido glucuronico, attraverso l'enzima uridin-difosfato glucuroniltransferasi(UGT), principalmente le isoforme UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7. Quindi, lasomministrazione concomitante con forti inibitori di questi enzimi (come ketoconazolo, fluconazolo, acido meclofenamico) possono portare adun aumento dell'esposizione sistemica di tapentadolo (vedere paragrafo5.2). Nei pazienti in trattamento con tapentadolo occorre cautela quando si inizia o si termina la somministrazione contemporanea di farmaci che sono forti induttori enzimatici (come rifampicina, fenobarbital,erba di San Giovanni (Hypericum Perforatum), in quanto si potrebbe verificare, rispettivamente, una riduzione dell'efficacia e rischio di effetti indesiderati. Il trattamento con Tapelod va evitato nei pazienti che stanno assumendo inibitori della monoammino ossidasi (MAO) o cheli hanno assunti negli ultimi 14 giorni, a causa dei potenziali effetti additivi sulle concentrazioni sinaptiche di noradrenalina, che possono determinare eventi avversi cardiovascolari come ad esempio crisi ipertensive
POSOLOGIA
Posologia: il regime posologico va personalizzato in funzione dell'intensita' del dolore che viene trattato, delle terapie precedenti e delle possibilita' di monitorare il paziente. Tapelod va assunto due volteal giorno, all'incirca ogni 12 ore. Inizio della terapia. Inizio della terapia in pazienti che, al momento, non stanno assumendo analgesicioppioidi: occorre che i pazienti inizino il trattamento con singole dosi da 50 mg di Tapelod somministrate due volte al giorno. Inizio della terapia in pazienti in trattamento con analgesici oppioidi: passandodagli oppioidi a Tapelod e scegliendo la dose iniziale, occorre tenere in considerazione la natura del precedente medicinale, via di somministrazione e la dose quotidiana media. Cio' puo' richiedere dosi iniziali piu' elevate di Tapelod nel caso di pazienti che sono in terapia con oppioidi rispetto a soggetti che non hanno in corso trattamenti contali farmaci prima di iniziare la terapia con Tapelod. Titolazione emantenimento: dopo aver instaurato la terapia, la dose va titolata subase individuale a un livello che produca un'analgesia adeguata e riduca al minimo gli effetti indesiderati sotto la stretta supervisione del medico prescrittore. Esperienze ricavate da sperimentazioni clinichehanno evidenziato che uno schema di titolazione con incrementi pari a50 mg di tapentadolo compresse a rilascio prolungato due volte al giorno ogni 3 giorni e' appropriato per ottenere un controllo adeguato del dolore nella maggior parte dei pazienti. Il dosaggio da 25 mg puo' essere utilizzato anche per gli aggiustamenti posologici per ottimizzare le necessita' individuali dei pazienti. Dosi giornaliere complessivedi Tapelod superiori a 500 mg di tapentadolo non sono state ancora studiate, e per tale ragione non sono raccomandate. Interruzione del trattamento: in seguito a improvvisa interruzione del trattamento con tapentadolo, possono verificarsi sintomi di astinenza (vedere paragrafo 4.8). Qualora un paziente non richieda piu' la terapia a base di tapentadolo, e' consigliabile ridurre la dose in maniera graduale al fine diprevenire la comparsa di sintomi di astinenza. Popolazioni particolari. Compromissione renale: nei pazienti con compromissione renale lieveo moderato non occorre modificare il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).Non vi sono dati relativi a studi di efficacia, controllati, in pazienti con grave compromissione renale, pertanto l'utilizzo del farmaco in questa popolazione non e' raccomandato (vedere paragrafi 4.4. e 5.2)Compromissione epatica: nei pazienti con compromissione epatica lievenon occorre modificare la dose (vedere paragrafo 5.2). Tapelod deve essere usato con cautela nei pazienti che presentano compromissione epatica moderata. In questi pazienti il trattamento va iniziato con la dose minore possibile, per esempio 25 mg, 50 mg di Tapelod e somministrato con frequenza non superiore ad una volta ogni 24 ore. All'inizio della terapia una dose giornaliera superiore a 50 mg di Tapelod non e' raccomandata. Ulteriori trattamenti devono rispecchiare il mantenimentodell'analgesia con tollerabilita' accettabile (vedere paragrafi 4.4.e 5.2) Tapentadolo a rilascio prolungato non e' stato studiato nei pazienti con grave compromissione epatica; pertanto l'utilizzo non e' raccomandato in tale popolazione (vedere paragrafi 4.4 e 5.2). Pazienti anziani (>= 65 anni): in generale, nei pazienti anziani non e' richiesto un adattamento della dose; tuttavia, dato che i pazienti anziani sono piu' soggetti ad una riduzione della funzionalita' renale ed epatica, occorre essere cauti nel selezionare il dosaggio raccomandato (vedere paragrafi 4.2 e 5.2). Popolazione pediatrica: la sicurezza e l'efficacia di Tapelod non sono state studiate nei bambini e negli adolescenti di eta' inferiore ai 18 anni. Pertanto Tapelod non e' raccomandato in questa popolazione. Modo di somministrazione: Tapelod e' per uso orale La compressa a rilascio prolungato non deve essere frantumata o masticata, per assicurare il mantenimento del meccanismo di rilascio prolungato. Tapelod va assunto con una quantita' sufficiente di liquido. Tapelod puo' essere assunto sia a digiuno che a stomaco pieno. Il rivestimento (matrice) delle compresse di tapentadolo potrebbe non venir digerito completamente e pertanto potrebbe essere eliminato e ritrovatonelle feci del paziente. Comunque cio' non ha alcuna rilevanza clinica, dato che la sostanza attiva delle compresse sara' gia' stata assorbita.
PRINCIPI ATTIVI
Tapelod 25 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa a rilascio prolungato contiene tapentadolo fosfato equivalente a 25 mg di tapentadolo. Tapelod 50 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressaa rilascio prolungato contiene tapentadolo fosfato equivalente a 50 mg di tapentadolo. Tapelod 100 mg compresse a rilascio prolungato: ognicompressa a rilascio prolungato contiene tapentadolo fosfato equivalente a 100 mg di tapentadolo. Tapelod 150 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa a rilascio prolungato contiene tapentadolo fosfato equivalente a 150 mg di tapentadolo. Tapelod 200 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa a rilascio prolungato contiene tapentadolo fosfato equivalente a 200 mg di tapentadolo. Tapelod 250 mg compresse a rilascio prolungato: ogni compressa a rilascio prolungato contiene tapentadolo fosfato equivalente a 250 mg di tapentadolo. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.